Antipsicóticos (neurolépticos) típicos y atípicos. Acción y efectos secundarios.

Los antipsicóticos (neurolépticos) no solo se usan para tratar varias psicosis. También pueden administrarse a pacientes que padecen algunas formas de depresión. Este es un grupo de drogas muy heterogéneo porque interactúan con diferente fuerza en diferentes tipos de receptores del sistema nervioso.

Los antipsicóticos fueron descubiertos esencialmente por accidente. El primero de ellos, la clorpromazina, inicialmente estaba destinado a servir como anestésico (anestésico). Sin embargo, en la década de 1950, se descubrió que esta preparación también tenía un efecto calmante, y fue entonces cuando la clorpromazina comenzó a usarse en pacientes con afecciones psiquiátricas. Los médicos que usaron la medicina por primera vez para tratar problemas mentales fueron dos franceses: Jean Delay y Pierre Deniker.

El término «neurolépticos» se deriva de dos palabras griegas: la primera es neuro o «nervio», y la segunda es lepsis, que significa «ataque / ataque».

Actualmente, la clorpromazina rara vez se usa. Aparte de esto, se usan otras preparaciones antipsicóticas, con efectos secundarios menos característicos y definitivamente una mayor comodidad de uso.

Tipos de drogas antipsicóticas

Los farmacólogos dividen las drogas antipsicóticas en dos grupos. Hay neurolépticos clásicos (primera generación) y neurolépticos atípicos (segunda generación).

Los medicamentos antipsicóticos clásicos incluyen:

  • clorpromazina
  • haloperidol
  • droperidol
  • pimozida
  • lewopromazyna,
  • prometazina
  • tioridazina
  • sulpirida

Estos agentes tienen una tendencia significativa a causar los efectos secundarios típicos de los neurolépticos, que se denominan síntomas extrapiramidales (rigidez muscular, movimiento lento, temblor, problemas para caminar).

Sin embargo, las preparaciones que los pacientes toleran mejor y con menos frecuencia conducen a las dolencias mencionadas anteriormente, son antipsicóticos más nuevos, es decir, neurolépticos atípicos. Estos incluyen principalmente los siguientes medicamentos:

  • aripiprazol
  • amisulprida,
  • clozapina
  • quetiapina
  • olanzapina
  • risperidona
  • sertindol
  • ziprasidona,
  • zolepina

Los antipsicóticos también se pueden dividir por la forma en que se pueden administrar. Los neurolépticos están disponibles tanto en forma de preparaciones tomadas por vía oral (por ejemplo, en forma de tabletas o soluciones), como también en forma de inyecciones intramusculares. Estos últimos a veces son de particular interés para los pacientes, porque los medicamentos de acción prolongada (los llamados depósitos) pueden administrarse mediante inyección. Sin embargo, esta forma de farmacoterapia tiene ventajas y desventajas. Las ventajas de los neurolépticos de acción prolongada (depósito) incluyen que gracias al uso de fármacos antipsicóticos en forma de depósitos, es posible obtener una cantidad constante del fármaco en el cuerpo. Entre las desventajas de dicha terapia se encuentra el requisito de informar regularmente al médico dentro de los períodos prescritos para la administración de dosis posteriores de neurolépticos.

Acción de los antipsicóticos.

El mecanismo general de acción de todos los neurolépticos es uno: estos medicamentos bloquean los receptores dopaminérgicos D2 en el sistema nervioso central. Esta acción es beneficiosa, entre otras. si el paciente tiene síntomas productivos que se producen como resultado del exceso de dopamina en el llamado sistema mesolimbico. Los neurolépticos clásicos bloquean los receptores D2 en este sistema, pero también en otras regiones del cerebro; al bloquear la actividad de estas estructuras en lugares como la vía mesocortical, se producen efectos indeseables de neurolépticos como síntomas extrapiramidales.

Las preparaciones atípicas funcionan de manera ligeramente diferente: son más específicas. Afectan principalmente a los receptores D2 que existen en las estructuras del sistema mesolímbico. Los fármacos antipsicóticos no solo afectan los receptores mencionados anteriormente, sino que su acción también incluye la modificación de las funciones de algunos receptores de serotonina, adrenérgicos o colinérgicos e histaminérgicos. Sin embargo, los neurolépticos atípicos afectan principalmente a los receptores de serotonina. Esta información es importante principalmente porque debido al bloqueo de los receptores de serotonina 5-HT2A, ocurre que en las regiones del cerebro que controlan las funciones motoras (por ejemplo, en la vía nigrostriatal), aumenta la actividad dopaminérgica, es gracias a esto que las preparaciones atípicas tienen significativamente menos de las medicinas clásicas, tienden a generar síntomas extrapiramidales en los pacientes.

Antipsicóticos: indicaciones para el uso de neurolépticos.

Como su nombre indica, los medicamentos antipsicóticos se usan principalmente en pacientes con diversas psicosis. Los neurolépticos pueden usarse tanto para el tratamiento de pacientes con alucinaciones como para el tratamiento de pacientes que experimentan delirios. Las principales indicaciones para la terapia con medicamentos antipsicóticos son:

  • Diversas formas de esquizofrenia (los neurolépticos se usan tanto en la fase aguda de estas enfermedades como en la terapia de mantenimiento crónico dirigida a prevenir la aparición de episodios de psicosis),
  • trastorno bipolar (especialmente en el caso de manía y episodios mixtos),
  • depresión psicótica
  • trastorno esquizoafectivo

Los neurolépticos también se usan en pacientes con depresión; sin embargo, solo se encienden cuando no es posible controlar esta enfermedad con la ayuda de otros medicamentos y luego son un método de tratamiento adicional y no básico. Los antipsicóticos también pueden usarse en pacientes con tics nerviosos. Los neurolépticos, debido al hecho de que también tienen un efecto calmante y calmante, se usan en insomnio, trastornos de ansiedad y en pacientes con diversas demencias; se usan solo cuando fallan otras opciones de tratamiento.

Antipsicóticos: contraindicaciones.

Por el contrario, no hay condiciones en las que todos los neurolépticos estén contraindicados. Esto se debe al hecho de que hay muchos medicamentos antipsicóticos diferentes y prácticamente cada uno de ellos puede funcionar de una manera ligeramente diferente (esto se debe a los diferentes efectos de los neurolépticos individuales en diferentes receptores).

La única excepción a esta regla son los pacientes envenenados con sustancias que tienen un efecto depresivo en el sistema nervioso, por ejemplo, alcohol o analgésicos narcóticos; no se deben usar neurolépticos. También hay muchos problemas, cuya existencia requiere una selección cuidadosa de un fármaco antipsicótico: se debe elegir una medida segura para un paciente determinado.

Las contraindicaciones para el uso de medicamentos antipsicóticos incluyen:

  • Enfermedad de Parkinson, antecedentes de síndrome neuroléptico maligno y cáncer de mama asociado con hiperprolactinemia (las personas con estas afecciones no deben tratarse con neurolépticos clásicos, pero hay medicamentos atípicos disponibles),
  • agranulocitosis
  • hiperplasia de próstata
  • glaucoma de ángulo cerrado,
  • Miastenia gravis,
  • insuficiencia suprarrenal
  • enfermedades cardiológicas
  • epilepsia,
  • trastorno del hígado
  • Daño en el riñón
  • Hipotiroidismo

Incluso si el paciente sufre alguno de los problemas mencionados anteriormente, aún es posible que use neurolépticos, pero ninguno de ellos. Por ejemplo, en un paciente que tiene un episodio de agranulocitosis, no se debe usar clozapina; este neuroléptico tiene entre sus efectos secundarios que causan este trastorno hematológico.

Antipsicóticos: efectos secundarios del uso de neurolépticos.

Los neurolépticos pueden causar muchos efectos secundarios diferentes. Los siguientes son un conjunto de diversas dolencias que generalmente pueden ocurrir con medicamentos antipsicóticos; no es que cada neuroléptico pueda causar todos los siguientes efectos secundarios. Dependen, en particular, de qué receptores afecta realmente el medicamento. Por ejemplo, las preparaciones que bloquean los receptores adrenérgicos pueden provocar caídas de presión, mientras que otros medicamentos que bloquean los receptores de histamina pueden causar, por ejemplo, somnolencia severa. Los posibles efectos secundarios durante la terapia neuroléptica pueden ser:

  • fatiga,
  • sedación (en forma de somnolencia severa y una disminución en el nivel general de actividad),
  • deterioro de la memoria
  • síntomas extrapiramidales
  • erupciones en la piel
  • hipersensibilidad de la piel a la luz solar,
  • aumento de peso
  • trastornos metabólicos (por ejemplo, alteración de la tolerancia a la glucosa),
  • hipotensión ortostática (caídas de la presión arterial asociadas con la posición de pie),
  • trastornos de la libido (tanto su aumento como su disminución),
  • síndrome neuroléptico maligno,
  • trastornos de potencia
  • hiperprolactinemia y sus consecuencias (este es un efecto secundario de los neurolépticos principalmente clásicos, en los hombres puede provocar, por ejemplo, ginecomastia, en las mujeres puede, por ejemplo, causar trastornos menstruales),
  • boca seca
  • dolores de cabeza
  • Diarrea,
  • estreñimiento,
  • salivación,
  • mareo,
  • Aritmia cardíaca.

Los efectos secundarios de los neurolépticos en forma de síntomas extrapiramidales y síndrome neuroléptico maligno requieren más discusión.

Los síntomas extrapiramidales se encuentran entre los efectos secundarios más comunes de los neurolépticos. Aparecen como resultado del bloqueo no selectivo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro y se refieren principalmente a pacientes que usan neurolépticos clásicos (las preparaciones atípicas también pueden, especialmente después de un largo período de uso, provocar síntomas extrapiramidales, pero tienen una tendencia mucho menor a hacerlo). La historia asociada con los síntomas extrapiramidales es bastante interesante, porque en el período inicial de uso de neurolépticos se pensó que aparecían cuando se seleccionaba al paciente la dosis correcta de neuroléptico. Incluso hubo un aumento gradual en la dosis de fármacos antipsicóticos hasta que se produjeron síntomas extrapiramidales en el paciente. Hoy en día, estas dolencias definitivamente se consideran un efecto secundario del uso de neurolépticos.

Los síntomas extrapiramidales son varios tipos de movimientos involuntarios, como:

  • distonía (compulsión para torcer y doblar varias partes del cuerpo),
  • discinesias tempranas y tardías (movimientos descoordinados),
  • espasmos musculares
  • acatisia (agitación y compulsión para estar en constante movimiento).

Además de lo anterior, los síntomas extrapiramidales también incluyen bradicinesia (movimiento lento) y aumento del tono muscular.

El efecto secundario más común de los neurolépticos se ha descrito anteriormente, y el más peligroso de ellos, el síndrome neuroléptico maligno, debe mencionarse. Estadísticamente, ocurre en menos del 1% de los pacientes que usan medicamentos antipsicóticos, pero debe mencionarse porque la aparición del síndrome neuroléptico maligno requiere la interrupción inmediata de los neurolépticos y el tratamiento en un hospital. En la patogénesis de esta entidad, se tienen en cuenta los cambios repentinos en la concentración de dopamina dentro del cerebro, y los síntomas del síndrome neuroléptico maligno pueden ser:

  • alteración de la conciencia (incluso en forma de coma),
  • taquicardia,
  • aumento de la presión arterial
  • aumento de la sudoración
  • aumento extremadamente significativo en el tono muscular,
  • un aumento significativo en la temperatura corporal
  • palidez de la piel
  • desviaciones en las pruebas de laboratorio (por ejemplo, leucocitosis, aumento de la creatinina fosfatasa o transaminasas).

El síndrome neuroléptico maligno se considera el efecto secundario más peligroso de la terapia neuroléptica debido al hecho de que, en ausencia de tratamiento, el riesgo de muerte es incluso del 20%.

Antipsicóticos: neurolépticos y embarazo.

A menos que haya una necesidad absoluta, se evita el uso de medicamentos antipsicóticos en pacientes embarazadas. Sin embargo, si la paciente requiere terapia neuroléptica debido a su estado mental, la selección de un medicamento específico debe hacerse con especial precaución.

Entre las preparaciones antipsicóticas, hay aquellas que están clasificadas en la categoría D de la FDA (es decir, son medicamentos para los cuales se ha encontrado evidencia de que pueden tener un efecto adverso en el feto); dicho medicamento es, por ejemplo, zolepina.

También existen medidas más seguras, clasificadas en la categoría B según la FDA (la categoría B significa que en estudios con animales no se encontraron amenazas para sus fetos, en humanos no se han realizado estudios hasta el momento): un ejemplo de neuroléptico en esta categoría es la clozapina.

Antipsicóticos: neurolépticos y su uso en niños.

Se pueden usar neurolépticos en niños, pero definitivamente no son los medicamentos de primera línea en este grupo de edad. Antes de comenzar el tratamiento de niños con preparaciones antipsicóticas, se hacen intentos para tratarlos con otras drogas; solo cuando no se pueden usar para mejorar el estado mental del niño, es posible considerar darle neurolépticos.

Antipsicóticos: ¿puedes volverte adicto a los neurolépticos?

Los antipsicóticos no tienen un efecto narcótico en el sistema nervioso central, por lo que no hay riesgo de que el paciente que los usa se vuelva adicto a ellos. Sin embargo, vale la pena enfatizar que, al tomarlos, el alcohol o las drogas actúan sobre el cuerpo tratado de manera incrementada, debido a esto, los neurolépticos definitivamente no deben combinarse con estos agentes.

Deja una respuesta

Tu dirección de correo electrónico no será publicada. Los campos obligatorios están marcados con *