Fármacos antiepilépticos: modo de acción y seguridad de uso.

Los medicamentos antiepilépticos son medicamentos utilizados para tratar la epilepsia (epilepsia). ¿Cuáles son los tipos de medicamentos antiepilépticos y cómo funcionan? ¿Cómo elegir el medicamento adecuado para un paciente determinado? ¿Se pueden usar medicamentos antiepilépticos durante el embarazo? ¿Qué efectos secundarios debe tener en cuenta al tomar medicamentos antiepilépticos?

Tabla de contenido

  • ¿Cómo elegir los medicamentos antiepilépticos correctos?
  • Medicamentos de primera y segunda línea en epilepsia y medicamentos adicionales.
  • Medicamentos antiepilépticos y embarazo.
  • División de fármacos antiepilépticos.
  • Medicamentos para la epilepsia de nueva generación.
  • Medicamentos antiepilépticos: efectos secundarios
  • Los medicamentos antiepilépticos están diseñados para minimizar la probabilidad de un ataque de epilepsia y, si se produce el ataque, reducir su intensidad.

    La epilepsia es una enfermedad neurológica que consiste en interrumpir la transmisión de impulsos eléctricos entre las células nerviosas. Las neuronas responsables de las convulsiones se construyen de la misma manera que las neuronas sanas. La diferencia es que sus propiedades bioeléctricas están «rotas». Esto provoca descargas que comienzan en diferentes partes del cerebro. Con mayor frecuencia en los lóbulos frontales o temporales, con una frecuencia más baja en los lóbulos occipital y parietal.

    Los medicamentos antiepilépticos administrados a los pacientes pueden funcionar de dos maneras:

    • pueden estabilizar las membranas celulares de las neuronas (es decir, las células nerviosas), lo que está destinado a prevenir la propagación de los impulsos
    • o restablecer el equilibrio entre neurotransmisores, excitadores e inhibidores

    ¿Cómo se estabiliza la membrana celular? Al bloquear, generalmente sodio, canales iónicos o afectar la actividad de la bomba de sodio y potasio, que se encuentra en la membrana celular. Este proceso lleva al hecho de que las neuronas no pueden despolarizarse. Tampoco transmiten información entre ellos, porque no tienen la capacidad de evocar potencial de acción.

    Por el contrario, la acción de los medicamentos que restablecen el equilibrio de los neurotransmisores es aumentar la cantidad de GABA: es una sustancia natural que es un neurotransmisor que detiene la conducción de los impulsos.

    Sin embargo, debe recordarse que la aparición de una crisis epiléptica aislada no causa de inmediato la necesidad de administrar medicamentos. Sin embargo, si existe una probabilidad de recurrencia de la enfermedad, y esto puede evaluarse mediante resonancia magnética cerebral o EEG, puede ser necesaria la inclusión de terapia farmacológica.

    ¿Cómo elegir los medicamentos antiepilépticos correctos?

    Los medicamentos antiepilépticos siempre deben seleccionarse individualmente para cada paciente, y el médico después de una entrevista que cubre preguntas sobre: ​​edad, sexo, todas las comorbilidades, actualmente toma medicamentos y suplementos y después de realizar pruebas como recuento sanguíneo, pruebas hepáticas y perfil renal, nivel de electrolitos y glucosa en sangre y controlando su salud general, puede ingresar al tratamiento farmacológico.

    También debe controlar regularmente estos parámetros durante el tratamiento y responder a cualquier cambio perturbador.

    El tratamiento de la epilepsia consiste en administrar inicialmente al paciente la dosis más baja y luego aumentarla gradualmente. Esto sucede hasta que las convulsiones estén bajo control. Esto previene las fluctuaciones en los niveles de drogas en el cuerpo y ayuda a prevenir los efectos secundarios.

    Puede suceder que ocurran convulsiones a pesar de aumentar la dosis. En tales situaciones, el médico aumentará la dosis hasta que resulte efectiva y el paciente la tolere bien.

    Si esto no ayuda, el médico generalmente decide cambiar a otro medicamento desde la primera línea.

    Los medicamentos de segunda línea solo se están introduciendo si los anteriores no ayudan y el paciente no puede funcionar normalmente.

    Medicamentos de primera y segunda línea en epilepsia y medicamentos adicionales.

    Medicamentos de primera línea

    • topiramato
    • lamotrigina
    • ácido valproico
    • carbamazepina

    Medicamentos de segunda línea

    • gabapentina
    • pregabalina
    • tiagabina
    • fenitoína
    • levetiracetam
    • clobazam

    Otros medicamentos

    • acetazolamida
    • primidona
    • fenobarbital
    • clonazepam

    Las drogas antiepilépticas siempre deben tomarse sistemáticamente. No reduzca ni aumente la dosis usted mismo, ni suspenda el tratamiento. Para lograr la dosis más óptima del medicamento en el cuerpo, debe verificar sistemáticamente el nivel de medicamentos antiepilépticos en la sangre.

    Si aparecen signos de toxicidad y el tratamiento resulta ineficaz, debido a la resistencia a los medicamentos o al incumplimiento de las recomendaciones del médico por parte del paciente, será aconsejable determinar el nivel de medicamentos en la sangre.

    ¿Cómo reconocer los síntomas de toxicidad? Estos incluyen principalmente trastornos gastrointestinales, así como trastornos de la conciencia.

    Medicamentos antiepilépticos y embarazo.

    Las mujeres con epilepsia que pueden o desean quedar embarazadas deben ser informadas del mayor riesgo de malformaciones fetales graves asociadas con la enfermedad y el uso de medicamentos antiepilépticos.

    En el Reino Unido, se ha mantenido un registro de embarazo desde 1996 para todas las mujeres embarazadas que toman medicamentos antiepilépticos.

    Los datos indican que los defectos congénitos graves ocurren con mayor frecuencia en la descendencia de pacientes que reciben ácido valproico, así como en aquellos que usan terapia combinada.

    Lea también:

    • Embarazo con epilepsia.

    División de fármacos antiepilépticos.

    • derivados de dibenzoazepina

    Su tarea es estabilizar la membrana de las neuronas (bloqueando los canales de sodio). También inhiben la propagación de impulsos liberando dichos transmisores. Los derivados de dibenzoazepina incluyen:

    • oxcarbazepina
    • carbamazepina
    • lorazepam
    • clonazepam
    • diazepam

    Los derivados de benzodiazepinas aumentan el efecto de otras pastillas para dormir y reaccionan con relajantes musculares. Además, puede suceder que causen cansancio y somnolencia, pueden ser adictivos. Los derivados de benzodiacepinas no se pueden combinar con drogas y alcohol.

    Las sulfonamidas son diuréticos, su acción es inhibir la actividad de la enzima anhidrasa carbónica, que inhibe la producción de iones de hidrógeno y conduce a la inhibición de la resorción de iones de sodio en los túbulos renales.

    La pérdida de iones de sodio se manifiesta por el aumento de la producción de orina, también estabiliza las membranas celulares al eliminar el exceso de iones del cuerpo.

    • zonisamida
    • sulthiame
    • derivados de urea

    Bloquean los canales de sodio, reduciendo la permeabilidad de la membrana de la neurona al sodio. La preparación más utilizada es la fenitoína, que es efectiva en las crisis parciales y generalizadas. Penetra fácilmente desde la sangre hasta el cerebro. Después de la administración intravenosa, su concentración en la sangre es visible incluso después de unos minutos. El tratamiento con este agente debe controlarse para detectar la posibilidad de sobredosis y síntomas neurotóxicos en ese momento.

    • imides

    Estas son drogas que, al bloquear los canales de calcio en las neuronas, evitan la secreción de catecolaminas y la propagación del impulso.

    Estos tipos de medicamentos incluyen:

    • etilofenacemid
    • etosuximida
    • derivados de benzodiacepinas

    Los derivados de benzodiazepinas tienen efectos sedantes, ansiolíticos, anticonvulsivos y miorrelajantes.

    Estos tipos de medicamentos imitan la acción de las endozepinas, que son compuestos que se encuentran naturalmente en el sistema nervioso central. Gracias a ellos, se facilita la transmisión GABA-ergic.

    Se consideran eficaces para detener las convulsiones. Gracias a ellos, las contracturas faciales son más leves y el tiempo de convulsiones se acorta. Los derivados de benzodiacepinas se usan en personas con convulsiones mioclónicas. Estos tipos de medicamentos incluyen:

    • sulfonamidas
    • medicamentos similares a GABA
    • gabapentina: se une al receptor de proteínas en el SNC, aumenta tanto la producción como la liberación de GABA, aunque no está del todo claro cómo; Gracias a esto, la conductividad errática de GABA se intensifica y se inhibe la actividad bioeléctrica de las neuronas; la gabapentina es un análogo de GABA;
    • vigabatrina: bloquea la descomposición de GABA, lo que aumenta su concentración; vigabatrin es un inhibidor de la GABA-transaminasa;
    • otros medicamentos para la epilepsia
    • lamotrigina: su uso tiene como objetivo reducir la concentración de glutamato (neurotransmisor excitador) al bloquear el canal de sodio;
    • levetiracetam
    • valproatos: su uso conduce a la estimulación de las enzimas GABA necesarias para la biosíntesis. Los valproatos incluyen ácido valproico, valpromida, valproato de magnesio
    • barbitúricos seleccionados, por ejemplo fenobarbital, benzobarbital, metilfenobarbital

    En pequeñas dosis, los barbitúricos tienen un efecto calmante, poniendo al paciente en un estado de euforia y relajación leves. El uso de dosis altas puede agravar esta afección. El paciente es entonces fuertemente estimulado, tiene problemas de memoria y coordinación motora deteriorada.

    Los derivados barbitúricos son muy adictivos, por lo tanto, la terapia debe ser lo más corta posible y las dosis administradas tan bajas como sea posible y solo bajo supervisión médica. Esto no siempre es exitoso, razón por la cual los pacientes requieren cada vez más dosis de medicamentos. La adicción hace que sea muy difícil dejar de tomar el medicamento. Entonces aparece el síndrome de abstinencia, que se manifiesta, entre otros. dolor de estómago, alucinaciones y convulsiones. La retirada abrupta de este tipo de medicamento puede provocar la muerte.

    Este tipo de medicamento no se puede combinar con alcohol, ya que puede provocar el colapso.

    Los barbitúricos reducen el efecto de los anticonceptivos, hipoglucemiantes y anticoagulantes.

    Los fármacos antiepilépticos barbitúricos interactúan con muchos medicamentos. Debilitan la acción de los anticoagulantes, hipoglucemiantes y anticonceptivos. Los barbitúricos, a su vez, aumentan el efecto de los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

    Medicamentos para la epilepsia de nueva generación.

    Estas preparaciones se usan en personas que no han trabajado con otras drogas. También se administran a mujeres embarazadas, pero solo después de los exámenes apropiados. Pueden aumentar la probabilidad de malformaciones fetales.

    Las preparaciones más comunes que pertenecen a este grupo son: lamotrigina y vigabatrina.

    Medicamentos antiepilépticos: efectos secundarios

    Si el fármaco antiepiléptico causará efectos secundarios y qué depende de la respuesta individual del paciente y de su cuerpo a estos fármacos.

    Si los fármacos antiepilépticos tienen efectos secundarios, tienden a ser leves y aparecen cuando el paciente comienza el tratamiento y cuando se aumenta la dosis. Los efectos secundarios más comunes son:

    • quejas gastrointestinales
    • trastornos de memoria y concentración
    • desaceleración mental
    • sedación excesiva
    • cambios de humor
    • mareo

    Los efectos secundarios dependientes de la dosis desaparecen cuando se reduce.

    Otros efectos secundarios de los medicamentos para la epilepsia:

    • anemia
    • alergias de la piel
    • impotencia
    • insuficiencia hepática
    • insuficiencia renal
    • boca seca
    • aumento de peso

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