Levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

Levodopa se llama el «estándar de oro» en el tratamiento de Parkinson. A pesar de la introducción de preparaciones más modernas en el mercado, sigue siendo el medicamento básico y más importante en la terapia de esta enfermedad. Sin embargo, su uso plantea numerosas preocupaciones en pacientes relacionadas con los efectos secundarios. ¿Tienen razón? ¿Cómo funciona la levodopa?

Tabla de contenido

  • Levodopa – mecanismo de acción
  • Síntomas y curso de levodopa y parkinson
  • Opciones de tratamiento para la enfermedad de Parkinson
  • La levodopa como droga sintomática
  • Levodopa y progresión del parkinson
  • Levodopa – dilema de la primera dosis
  • Levodopa – efectos secundarios
  • ¿Qué debe recordar al tomar levodopa?
  • Levodopa – contraindicaciones
  • Interacciones de levodopa con otras drogas
  • La levodopa, introducida en el mercado farmacéutico en la década de 1970, demostró ser un gran avance en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Este medicamento ha cambiado para mejor y ha extendido la vida de millones de personas en todo el mundo. Su descubrimiento fue galardonado con el Premio Nobel de Arvid Carlsson en 2000. Hasta la fecha, no se ha encontrado ningún medicamento que muestre una mayor potencia en la terapia de Parkinson.

    La introducción de levodopa estadísticamente extendió significativamente la vida de los pacientes. Como resultado, los nuevos y más avanzados síntomas de Parkinson se revelaron después de su introducción. Esto se debe al hecho de que esta enfermedad se caracteriza por el progreso continuo del desarrollo. A medida que se extendió la vida, el proceso de Parkinson se alargó y las etapas posteriores de la enfermedad se hicieron evidentes.

    El Parkinson es una enfermedad neurológica que conduce a un daño cerebral permanente. La medicina moderna no puede deshacer estos cambios, solo puede modificar su curso.

    La enfermedad de Parkinson causa la degeneración de las estructuras cerebrales. Durante este proceso, las células nerviosas en la materia negra mueren. Estas células son responsables de la producción de dopamina. Esto conduce a una disminución en la concentración de este neurotransmisor en algunas áreas del cerebro que son importantes para el control del movimiento.

    Levodopa – mecanismo de acción

    La levodopa es, desde el punto de vista químico, un precursor de aminoácidos de la dopamina. En el cuerpo, después de cruzar la barrera hematoencefálica se transforma en el neurotransmisor mencionado anteriormente. Como resultado, aumenta la concentración de dopamina en las estructuras cerebrales respectivas.

    Síntomas y curso de levodopa y parkinson

    Todavía no sabemos la causa de la enfermedad. Esto hace que sea más difícil encontrar la medicina perfecta para el Parkinson. La levodopa en combinación con preparaciones concomitantes se considera la opción más efectiva disponible en la actualidad.

    La investigación muestra que la propensión a la enfermedad de Parkinson se transmite genéticamente en cierta medida. Los factores ambientales que causan daño al sistema nervioso son probablemente responsables del desarrollo de la enfermedad en personas susceptibles.

    El síntoma principal y más importante de esta enfermedad es el movimiento lento. Es visible en pacientes en forma de problemas al iniciar el movimiento y su aceleración. Como resultado, los pacientes tienen dificultades para hablar, caminar y realizar actividades básicas cotidianas.

    La rigidez muscular es otro síntoma típico. El paciente puede sentirlo como dolor al moverse. La rigidez muscular también se puede ver en las expresiones faciales. Como resultado, los pacientes a menudo tienen una cara «enmascarada» característica.

    El Parkinson también se asocia con trastornos específicos de la postura corporal. Son el resultado de problemas para mantener el equilibrio. Los pacientes a menudo los interpretan como «mareos». La inestabilidad del movimiento es peligrosa debido al alto riesgo de caídas que provocan lesiones graves.

    Inicialmente, los médicos creían que la enfermedad de Parkinson solo se manifestaba por trastornos del movimiento. Después de la introducción de la terapia con el primer fármaco altamente efectivo, es decir, levodopa, resultó ser una enfermedad mucho más compleja con una amplia gama de síntomas. Parkinson es responsable de la formación de demencia, así como de trastornos psicóticos. Se puede decir que estos síntomas se deben al hecho de que las funciones mentales también se ralentizan.

    Opciones de tratamiento para la enfermedad de Parkinson

    Debido a que no conocemos la causa del Parkinson, no hay medicamentos causales utilizados en esta enfermedad. Los posibles métodos de terapia disponibles son:

    • administración de fármacos modificadores de la enfermedad
    • uso de drogas sintomáticas

    Los métodos de tratamiento no farmacológicos también son posibles:

    • tratamiento quirúrgico que implica estimulación cerebral profunda
    • rehabilitación
    • terapia de genes

    Levodopa generalmente se usa en combinación con otros medicamentos, como:

    • inhibidores de la catecol metiltransferasa (COMT)
    • agonistas de la dopamina: bromriptina, pergolida, cabergolina, pramipexol, ropinirol, piribedil, apomorfina, rotigotina
    • fármacos cololinolíticos: trihesifenidilo, biperiden
    • Inhibidores de la MAO: selegilina, rasagilina
    • amantadina

    Los inhibidores de MAO y COMT se usan para prolongar la actividad de levodopa y aumentar su biodisponibilidad en el cuerpo. Ambos grupos bloquean la descomposición de la droga por enzimas. Gracias a esto, una sustancia más activa llega al cerebro.

    Los colinolíticos y la amantadina se usan para aliviar los síntomas de la enfermedad, como los temblores corporales.

    La levodopa como droga sintomática

    La levodopa tiene un efecto a corto plazo en la reducción de los síntomas motores del Parkinson. El efecto terapéutico ocurre poco después de la aplicación de la dosis. Muestra el efecto sintomático más fuerte de todos los medicamentos disponibles para su uso en esta enfermedad. La levodopa funciona muy rápido, pero el fuerte efecto dura solo unas pocas horas. Los efectos secundarios de alta gravedad están asociados con el efecto a corto plazo.

    El efecto a largo plazo de la levodopa dura de varios días a semanas después de usar el medicamento. Este efecto es significativamente más débil que a corto plazo, pero es estable y dura mucho tiempo. Los efectos adversos a largo plazo están asociados con efectos secundarios de bajo grado.

    La preparación combinada que contiene levodopa está disponible en Polonia:

    • levodopa + benserazida
    • levodopa + carbidopa

    Levodopa y progresión del parkinson

    La enfermedad de Parkinson es progresiva. A pesar del tratamiento adecuado, la condición del paciente empeorará. Sin embargo, los medicamentos seleccionados adecuadamente pueden prolongar significativamente la vida y mejorar su calidad.

    El primer período de desarrollo de la enfermedad a veces se llama «luna de miel». Por lo general, lleva 5 años. Se caracteriza por una muy buena respuesta del cuerpo a la levodopa. Las drogas utilizadas eliminan los síntomas de la enfermedad. Las dosis utilizadas son bajas, lo que le permite reducir los efectos secundarios.

    A medida que la enfermedad progresa, hay una pérdida creciente de células nerviosas. El daño cerebral está aumentando. Junto con estos cambios, la respuesta a las drogas disminuye. Es necesario aumentar la dosis constantemente. También hay nuevos problemas relacionados con la reacción al medicamento, llamados fluctuaciones.

    Inmediatamente después de que el paciente usa el medicamento, se produce una mejora. Lamentablemente, dura poco tiempo, aproximadamente 3 horas. Después de este tiempo, aparecen rigidez corporal, temblores y desaceleración. Estos síntomas desaparecen solo después de la siguiente dosis. La condición del paciente se llama «apagado».

    A medida que se desarrolla la enfermedad, la respuesta a las drogas se retrasa. En las primeras etapas del Parkinson, la levodopa funciona casi inmediatamente después de tomarla. En una etapa posterior de desarrollo, solo toma 30 minutos o incluso una hora para mejorar. Los pacientes a menudo tienen la impresión de que su medicamento ha dejado de funcionar. Este fenómeno se llama retrasado.
    Junto con la necesidad de aumentar la dosis de levodopa, existe el problema de aumentar los efectos secundarios. Aparece la fase «on». En el pico de la dosis, es decir, la concentración más alta de la droga en el cerebro, se producen movimientos involuntarios de corea. Estos movimientos se llaman discinesias.

    Todos estos problemas relacionados con la respuesta deteriorada a las drogas impiden significativamente la vida diaria del paciente. A menudo provocan caídas que pueden provocar lesiones graves. Sin embargo, en esta etapa de desarrollo, el paciente suele ser relativamente independiente.

    En la última etapa más grave del desarrollo de la enfermedad, la respuesta a la levodopa es insignificante. Los trastornos de la marcha aumentan gradualmente hasta que el paciente pasa la mayor parte del tiempo en la cama o en una silla de ruedas.

    Levodopa – dilema de la primera dosis

    La cuestión de introducir la levodopa en la terapia inmediatamente después del diagnóstico aún es discutible. La solución más utilizada es comenzar el tratamiento con la dosis de efecto terapéutico más baja.

    Otra opción popular es comenzar el tratamiento con agonistas del receptor de dopamina. En dicho régimen de tratamiento, la levodopa se introduce solo en las etapas posteriores de la enfermedad.

    Como se mencionó anteriormente, el mecanismo de aparición y desarrollo de la enfermedad de Parkinson es poco conocido. Por lo tanto, todavía hay disputas sobre el mejor régimen de tratamiento posible. Hay partidarios de posponer el uso de levodopa, así como especialistas que creen que la mejor solución es comenzar la terapia con dosis de alta actividad.

    Levodopa – efectos secundarios

    Una complicación grave que a veces ocurre durante la terapia con levodopa es la desregulación dopaminérgica. Revela euforia y movimientos involuntarios. A veces aparecen alucinaciones e hiper despertar. Suele ser el resultado de una concentración excesiva de drogas en el cuerpo.

    Sucede que los pacientes aumentan su dosis por su cuenta sin consultar a un médico, porque tienen la impresión de que el actual ha dejado de funcionar. Desafortunadamente, este es un camino simple hacia la desregulación dopaminérgica.

    Los efectos secundarios más comunes de la levodopa son:

    • náusea
    • vómitos
    • somnolencia
    • cambios de humor
    • orina roja
    • medicamentos
    • alucinaciones
    • trastornos del movimiento – movimientos involuntarios repentinos de las extremidades y la cabeza
    • alteraciones sensoriales
    • Desordenes cardiovasculares

    ¿Qué debe recordar al tomar levodopa?

    Levodopa debe tomarse 30 minutos antes de las comidas o al menos una hora después. Esto se debe a que la comida debilita la absorción de este medicamento. También se recomienda una dieta baja en proteínas porque los aminoácidos que contiene compiten cuando se absorben con levodopa, lo que reduce su biodisponibilidad.

    La excepción es la situación cuando el paciente después de la administración de la droga vomita evitando la ingesta adecuada de la droga. Luego se recomienda tomar una tableta o cápsula con una comida para reducir los efectos secundarios gastrointestinales.

    En la terapia con levodopa, es extremadamente importante tomar dosis regularmente en momentos específicos. Esto asegura la efectividad terapéutica y reduce los efectos secundarios.

    El paciente que comienza el tratamiento debe estar preparado para el hecho de que puede llevar algún tiempo seleccionar la dosis correcta. Las consultas frecuentes con un médico son necesarias para que la terapia sea efectiva. El primer enfoque de la droga puede ser desalentador, pero no debe rendirse. El uso de la dosis adecuada de levodopa en combinación con otros medicamentos es el modelo de terapia más efectivo disponible en la actualidad.

    El tratamiento con levodopa nunca se puede suspender repentinamente por su cuenta. Cualquier duda sobre la ineficacia o los efectos secundarios debe discutirse con su médico.

    Levodopa – contraindicaciones

    La levodopa es un medicamento contraindicado para personas con esquizofrenia. También tiene un efecto adverso sobre el glaucoma.

    Interacciones de levodopa con otras drogas

    • La rezeprina y los neurolépticos pueden reducir el efecto de la levodopa
    • medicamentos para la hipertensión en combinación con levodopa pueden causar hipotensión
    • la vitamina B6 inhibe la levodopa

    Literatura

  • Urszula Fiszer «Lugar actual de levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson» Borgis – Postepy Nauk Medicznych 1/2012, pp. 60-64
  • profe. dr hab. med. Jarosław Sławek «Enfermedad de Parkinson» mp.pl
  • Jarosław Sławek, Andrzej Friedman, Monika Białecka, Urszula Fiszer, Andrzej Bogucki, Dariusz Koziorowski «Lewodopa: el estándar de oro del tratamiento de la enfermedad de Parkinson»
  • Sobre el Autor
    Maestría en farmacia Sara Janowska
    Estudiante de doctorado de estudios de doctorado interdisciplinarios en ciencias farmacéuticas y biomédicas implementado en la Universidad de Medicina de Lublin y el Instituto de Biotecnología de Bialystok, egresado de estudios farmacéuticos en la Universidad de Medicina de Lublin con especialización en Medicina Vegetal. Obtuvo una maestría defendiendo una tesis en el campo de la botánica farmacéutica sobre las propiedades antioxidantes de los extractos obtenidos de veinte especies de musgos. Actualmente en su trabajo científico, participa en la síntesis de nuevas sustancias anticancerígenas y en el estudio de sus propiedades en las líneas celulares de cáncer. Durante dos años trabajó como maestra de farmacia en una farmacia abierta.

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